Étude fonctionnelle des récepteurs couplés aux protéines G

 

Stéphane Laporte

Institut de recherche du Centre universitaire de santé McGill (CUSM)

 

Domaine : Santé circulatoire et respiratoire

Programme chercheurs-boursiers - Senior

Concours 2012-2013

Les récepteurs couplés aux protéines G (GPCR) représentent l'une des principales cibles pharmaceutiques contemporaines. L'action des médicaments et des hormones sur ces GPCR est liée à leur présence à la surface des cellules, condition qui est contrôlée par leur internalisation et routage intracellulaire. Modifier le comportement de signalisation de ces RCPG par des ligands allostériques peut également moduler leurs réponses. Ici, nous proposons d'utiliser des approches moléculaires et cellulaires novatrices pour identifier et étudier de nouveaux régulateurs de l'internalisation et le trafic intracellulaire des récepteurs de l'angiotensine et de la bradykinine, deux RCPG impliquées dans les réponses cardio-vasculaires et l'inflammation.

Par ailleurs, nos recherches ont dévoilé des propriétés uniques d'une nouvelle classe de médicaments qui agissent de façon non conventionnelle sur un autre GPCR, le FP, pour affecter sélectivement la réponse de l'hormone naturelle. Nous proposons donc de caractériser les domaines allostériques de ces récepteurs, de manière à générer des nouvelles drogues plus sélectives et efficaces. Nous croyons de nos travaux auront une grande incidence dans le traitement des maladies cardiovasculaires et inflammatoires et du cancer ainsi que dans la gestion de travail pre-terme.